奥美拉唑不良反应小耐受性好,但主要是在肝脏内代谢,其中CYP2C19和CYP3A4是主要消除酶。同时,奥美拉唑本身又是一种中等强度的CYP2C19的抑制剂。当合并使用同样经CYP2C19代谢的药物时,会使得底物药物或者活性代谢产物的血药暴露量波动,带来药物不良反应或者无效治疗的情况。那在联合应用药物时,需要避免哪些药物合用呢?
1.氯吡格雷
氯吡格雷是一种前体药物,它的活性代谢产物可选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与其血小板P2Y12受体的结合,引起ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,从而发挥抗血小板聚集的作用。CYP2C19参与活性代谢产物和中间代谢产物2-氧-氯吡格雷的生成。如果奥美拉唑与氯吡格雷合用,当奥美拉唑剂量为80mg/日时,与氯吡格雷同服或间隔12小时服用,均可使氯吡格雷活性代谢产物的血药浓度下降45%和40%,进而导致血小板聚集抑制率分别降低39%和21%。因此,当使用奥美拉唑时,应考虑使用其他抗血小板药物。
2.艾司西酞普兰
艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在临床上,用于抑郁障碍伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢,去甲基化主要由CYP2C19酶代谢。奥美拉唑可抑制艾司西酞普兰的代谢,合用时会导致本品的血浆浓度升高50%。因此,尽量不与奥美拉唑合用,如需要考虑减少艾司西酞普兰的剂量。
3.华法林
华法林是香豆素类抗凝剂,通过抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ及Ⅹ的合成而抑制凝血,临床上用于预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞、预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症、预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞等。华法林主要经CYP2C19代谢。当联合应用奥美拉唑后,使华法林的全身暴露量升高。因此,应尽量避免与奥美拉唑合用,若需要合用需要密切监测INR值。
总之,在服用奥美拉唑之前,先提前咨询医生或药师,将平时长期服用的药物事先告知医生或药师,这样可以大大地增加药物的有效治疗几率,避免不必要的药物相互作用所带来的不良反应事件。
药剂科张晓丹预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇